Где есть таблетки чампикс

Чампикс таблетки цены в интернет-аптеках

Цены на Чампикс таблетки в интернет-аптеках:
найдено 48 предложений и 19 интернет-аптек.
Сравнение цен и наличие Чампикс таблетки в аптеках, все цены актуальны на сегодняшний день. Купить лекарства вы сможете в любой из нижеперечисленных интернет- аптек.
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Чампикс таблетки в ближайшей аптеке

Век Живи на Зеленоград корп. 826

• ЧАМПИКС 0,5мг 11 шт. + 1мг 14 шт. набор таблеток (Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)) 1,447 . 00 руб
• ЧАМПИКС 1мг 28 шт. таблетки (Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)) 1,547 . 00 руб

Дешевая аптека на Коммунаров

• Чампикс Таблетки N11+14 988 . 00 руб
• Чампикс Таблетки 1 мг N112 2,560 . 00 руб

Wer.ru

• Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой комплект 0,5 мг 11 шт. и 1 мг 14 шт. (Pfizer [Пфайзер]) 1,334 . 00 руб
• Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 28 шт. (Pfizer [Пфайзер]) 1,399 . 00 руб
• Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт. (Pfizer [Пфайзер]) 3,262 . 00 руб

eApteka.ru на Крымская

• Чампикс таблетки покрыт.плен.об., 500 мкг 11 шт.+ 1 мг 14 шт. (Пфайзер, США) 1,337 . 00 руб
• Чампикс таблетки покрыт.плен.об. 1 мг, 28 шт. (Пфайзер, США) 1,339 . 00 руб
• Чампикс таблетки покрыт.плен.об. 1 мг, 112 шт. (Пфайзер, США) 3,289 . 00 руб

ЛекОптТорг на ш. Революции

• Чампикс комплект тб п/о 0,5мг №11+тб п/о 1мг №14 1,340 . 00 руб
• Чампикс тб п/о 1мг №28 1,429 . 00 руб
• Чампикс тб п/о 1мг №112 3,348 . 00 руб

Лаборатория Красоты и Здоровья на Волоколамское ш.

• Чампикс таблетки 0,5мг N11 + 1мг N14 1,361 . 00 руб
• Чампикс таблетки 1мг N28 1,472 . 00 руб
• Чампикс таблетки 1мг N112 3,270 . 00 руб

Здоровый Город на Генерала Лизюкова

• Чампикс табл./комплект п.п.о. 0,5 мг и 1 мг N25 R-Farm Gmbh. Pfizer ГЕРМАНИЯ 1,367 . 00 руб
• Чампикс табл. п.п.о. 1 мг N28 Pfizer Manufacturing Deutschland R-Farm Gmbh. ГЕРМ… 1,687 . 00 руб
• Чампикс табл. п.о. 1 мг N112 Pfizer Manufacturing Deutschland ГЕРМАНИЯ 3,634 . 00 руб

Интернет аптека «Фарм39» на Согласия

• Чампикс таб. п.о 0,5мг N11 + 1мг №14 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ) 1,370 . 00 руб
• ЧАМПИКС 0,0005 N11+0,001 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (Р-Фарм Германия ГмбХ) 1,384 . 00 руб
• Чампикс таб. п.о 1мг №28 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ) 1,462 . 00 руб
• ЧАМПИКС 0,001 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (Р-Фарм Германия ГмбХ) 1,468 . 00 руб
• Чампикс таб. п.о 1мг №112 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ) 3,487 . 00 руб
• ЧАМПИКС 0,001 N112 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ (Р-Фарм Германия ГмбХ) 3,503 . 00 руб

Ригла на Ярославская

• Чампикс комплект таб.п/о 0,5мг №11+1мг №14 (Pfizer) 1,390 . 00 руб
• Чампикс таб.п/о 1мг №112 (Pfizer) 3,400 . 00 руб

Интернет-аптека «Белые лекарства»

• ЧАМПИКС 0,0005 N11+0,001 N14 ТАБЛ П/О 1,404 . 21 руб
• ЧАМПИКС 0,001 N28 ТАБЛ П/О 1,502 . 86 руб
• ЧАМПИКС 0,001 N112 ТАБЛ П/О 3,456 . 51 руб

Аптека 15 на Ленинском проспекте 123-129 на . Ленинский

• Чампикс таб. п/о 0,5мг №11+1мг №14 (комплект) (Пфайзер) 1,405 . 00 руб
• Чампикс таб. п/о 1мг №28 (Пфайзер) 1,563 . 00 руб
• Чампикс таб. п/о 1мг №112 (Пфайзер) 3,543 . 00 руб

СУПЕРфарма на Мира

• Чампикс табл.п.о. комплект 0,5мг №11 + 1мг №14 1,410 . 00 руб

Максавит на Переходникова

• ЧАМПИКС табл. 1 мг №28 (Pfizer) 1,420 . 00 руб

Неофарм на Мичуринский

• Чампикс таблетки п.о 0,5мг №11 + 1мг №14 (Р-Фарм ЗАО, Германия) 1,430 . 00 руб
• Чампикс таблетки п.о 1мг №28 (Р-Фарм ЗАО, Германия) 1,660 . 00 руб

Максавит на Московское ш.

• ЧАМПИКС КОМПЛЕКТ табл. 0,5 мг № 11 + табл. 1 мг №14 (Pfizer) 1,450 . 00 руб
• ЧАМПИКС табл. 1 мг № 112 (Pfizer) 3,600 . 00 руб

Аптека Сакура на Советская

• Чампикс тбл п/п/о комплект 0,5мг №11+1мг №14 1,648 . 00 руб
• Чампикс тбл п/п/о 1мг №28 1,777 . 00 руб
• Чампикс тбл п/п/о 1мг №112 3,799 . 00 руб

АВЕ на Академика Анохина

• ЧАМПИКС 1мг 112 шт. таблетки (Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)) 3,680 . 00 руб

СУПЕРфарма на улица Судостроительная

• Чампикс табл.п.о. 1мг. №112 4,023 . 20 руб

Аптека Цюрих на Мира

• Чампикс 1 мг 56 таблеток покрытых оболочкой 14,239 . 20 руб
• Чампикс 11×0.5 мг/42×1 мг таблеток покрытых оболочкой 14,239 . 20 руб
• Чампикс 0.5 мг 56 таблеток покрытых оболочкой 14,786 . 23 руб
• Чампикс 1 мг 112 таблеток покрытых оболочкой 26,373 . 57 руб

Показано 19 из 19 интернет-аптек
По вашему запросу Чампикс таблетки в интернет- аптеках всего найдено 48 лекарственных препаратов Купить Чампикс таблетки в интернет аптеке вы сможете перейдя по ссылке одного из выбранных препаратов. Информацию относительно доставки по России уточняйте непосредственно у продавца, как правило, купить онлайн вы сможете круглосуточно на любом из сайтов, а доставка осуществляется бесплатно при минимальном заказе от указанной на сайте интернет аптеки суммы.

Чампикс ® (Champix ® )

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2 рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2-никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 нед (дополнительно 12 нед к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности.

Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина. Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения (гибкий курс приема).

Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ , в т.ч. и при длительном наблюдении (52 нед от начала лечения), кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Фармакокинетика

Всасывание. C_max варениклина в плазме крови, как правило, достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ , попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся V_ss составляет 415 л. У грызунов варениклин проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин находится преимущественно в неизмененном виде (91%). Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IC₅₀ >6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома P450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1A2 и 3A4 цитохрома P450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома P450.

Выведение. T_1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется в основном путем КФ в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков-переносчиков OCT2.

Линейность/нелинейность фармакокинетики варениклина. Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0,1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.

Фармакокинетика в особых группах

Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ, фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин). У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≥30 и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пожилых пациентов с нарушением функции почек указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Показания

В качестве средства для отказа от курения у взрослых с 18 лет и старше без ограничения по возрасту.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности;

возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300–1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.

В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется в грудное молоко. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.

Фертильность. Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.

Способ применения и дозы

Внимание!

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

День приема препарата	Доза
1–3-й день	0,5 мг 1 раз в сутки
4–7-й день	0,5 мг 2 раза в сутки
с 8-го дня до конца лечения	1 мг 2 раза в сутки

Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс ® обычно следует начинать за 1–2 нед до выбранной даты. Общая продолжительность лечения должна составить 12 нед. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 нед терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед, чтобы общий период лечения составил 24 нед.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс ® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0,5 мг 2 раза в сутки временно или постоянно.

Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс ® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ?80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 и ?50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, при наличии нежелательных реакций на препарат Чампикс ® , суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс ® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

В связи с тем что клинические данные по применению препарата Чампикс ® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс ® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Дети. Чампикс ® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).

Побочные действия

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс ® , так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС , усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств.

При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс ® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно, связанных с применением исследуемого препарата и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.

По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

На фоне приема препарата Чампикс ® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень часто ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — пониженное число тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела, пониженный аппетит, повышенный аппетит; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.

Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушения мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессии*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, гипертония, дизартрия, нарушения координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, повышение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ , пониженная амплитуда зубцов T на ЭКГ .

Со стороны сосудов: нечасто — повышенное АД , приливы крови.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражения глотки, отек слизистых оболочек гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, повышенное газообразование, боли в области живота, зубные боли, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, гастрит, нарушения привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, ночное усиленное потоотделение; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротические отеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боли в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, костохондрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальные функциональные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — жалобы на грудную клетку, заболевание с симптомами, аналогичными гриппозным симптомам, повышенная температура, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышенное содержание C-реактивного белка, пониженный уровень содержания кальция в крови.

* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.

Взаимодействие

Внимание!

Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, варениклин не обладает клинически значимыми лекарственными взаимодействиями. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионных белков-переносчиков (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформин — см. ниже).

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на ПВ ( МНО ). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь. Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота развития тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Передозировка

Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.

Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Особые указания

Последствия отказа от курения. Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых ЛС, что может потребовать коррекции их дозы (например,теофиллин, варфарин и инсулин). В связи с тем что курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические симптомы. По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс ® , сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попытках суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них, получавших для отказа от курения терапию варениклином, бупропионом, НЗТ в форме пластырей или плацебо, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.

Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.

Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.

Психиатрические заболевания в анамнезе. Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например депрессий).

При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чапикс ® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.

Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.

Судорожные припадки. На основе клинических исследований, а также опыта применения после вывода препарата на рынок, сообщалось об эпизодах развития судорожных припадков у пациентов с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавших лечение препаратом Чампикс ® . Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс ® .

Отмена терапии. До 3% пациентов после отмены терапии препаратом Чампикс ® отмечали, что она была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.

Заболевания ССС . Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс ® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями ССС .

Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Реакции гиперчувствительности. Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (язык, губы, десны), шеи (глотка и трахея) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Кожные реакции. На основе постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и полиформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Чампикс ® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс ® может вызывать ощущения головокружения и сонливость и поэтому влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществления других потенциально опасных видов деятельности, если будет установлено, что это ЛС мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.

11 табл. дозировкой 0,5 мг в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

14 или 28 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

56 табл. дозировкой 0,5 мг в банке из ПЭВП .

56 табл. дозировкой 1 мг в банке из ПЭВП .

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

Упаковка для поддерживающей терапии.

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер, содержащий 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

2 блистера, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 0,5 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

На блистере, содержащем 11 табл. (как на отдельном, так и на общем с 14 табл. дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 бл., содержащих по 14 табл. по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 нед.

1 комбинированная картонная упаковка, содержащая 1 бл. с 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

Производитель

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Макштрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123112, Москва, Пресненская наб., 10. БЦ «Башня на Набережной» (блок С).

Чампикс 1мг 28 шт таблетки

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

• Производитель: Пфайзер
• Завод-производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)
• Форма выпуска: Таблетки
• Дозировка: 1 мг
• Действующее вещество: Варениклин
• Упаковка: Упаковка

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте (для титрования дозы) — 1 компл.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета — 1 табл.:

• активные вещества: варениклина тартрат — 850 мкг (соответствует 500 мкг варениклина),
• вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
• оболочка: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль), краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета — 1 табл.:

• активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина,
• вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
• оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).

В блистере 25 шт. (11 шт. — белого или почти белого цвета и 14 шт. — светло-голубого цвета), в упаковках картонных комбинированных 1 блистер.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (для поддерживающей терапии) — 1 табл.

• активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина),
• вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
• оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).

В блистере 14 шт., в пачке картонной 2, 4 или 8 блистеров, или в блистере 14 или 28 шт., в упаковках картонных комбинированных 2 блистера, или в банках ПЭ по 56 шт., в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Характеристика

Препарат для лечения никотиновой зависимости.

Фармакокинетика

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0,1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая, не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое ( 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный Cl креатинина 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5.

В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4бета 2 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с альфа4бета2 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию альфа 4бета2 рецепторов мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.

Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с альфа4бета2 рецепторами более активно (Ki = 0,15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (альфа3бета4 Ki = 84 nM, альфа 7 Ki = 620 нМ, альфа1бетагаммаДельта Ki = 3,4 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki >1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki = 350 нМ). Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении альфа4бета2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина альфа4бета2 рецепторами (антагонистическая активность).

Показания к применению

Никотиновая зависимость у взрослых.

Противопоказания к применению

• терминальная стадия почечной недостаточности,
• возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе),
• беременность,
• период лактации (грудного вскармливания),
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и детям

Противопоказан до 18 лет.

Побочные действия

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%, головная боль – 0.6% и 1.0%, бессонница – 1.3% и 1.2%, необычные сновидения – 0.2% и 0.2%. Определение частоты побочных реакций: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 но 50 мл/мин и &le,80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и &le,50 мл/мин) не требуется.

Где есть таблетки чампикс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — н-ацетилхолинорецепторов агонист (частичный) и антагонист.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2-никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, изучавших эффективность варениклина и бупропиона, варениклин продемонстрировал статистически значимое превосходство. Во время активного лечения тяга к курению и проявление синдрома отмены были значительно снижены у пациентов, рандомизированных в группу варениклина, по сравнению с плацебо. Варениклин также существенно снижал эффекты подкрепления, возникающие при курении, которые могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время лечения, по сравнению с плацебо. Влияние варениклина на тягу к курению, синдром отмены и эффекты подкрепления не оценивались при последующем наблюдении, когда медикаментозное лечение не проводилось.

Плацебо-контролируемое слепое клиническое исследование продемонстрировало эффективность дополнительных 12 нед терапии варениклином для воздержания от курения по сравнению с плацебо.

Пациентам, не желающим или не способным поставить цель бросить курить в течение 1–2 нед , можно предложить начать лечение с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в пределах 5 нед .

Пациенты, которые ранее пытались бросить курить с применением варениклина и которые повторно получали лечение варениклином, имели лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания по сравнению с плацебо.

В плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у пациентов, не способных или не желающих бросить курить в течение 4 нед , но желающих постепенно уменьшать курение в течение 12 нед , перед тем как бросить был подтвержден более высокий уровень стойкого воздержания по сравнению с плацебо.

При применении препарата варениклина у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакокинетика

Всасывание. C_max варениклина в плазме крови как правило достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/ сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ , попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение. T_1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легкой степенью нарушения функции почек ( Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется.

Показания препарата Чампикс ®

Никотиновая зависимость у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности;

возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс ® , так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС , усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс ® , ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращение приема препарата.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4% для группы варениклина и 9,7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2,7 и 0,6% в группах варениклина и плацебо, соответственно; головная боль — 0,6 и 1%; бессонница — 1,3 и 1,2%; необычные сновидения — 0,2 и 0,2%.

На фоне приема препарата Чампикс ® ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%, очень редко — <0,01%, частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекции: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто — анорексия, полидипсия; частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.

Неврологические нарушения: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечасто — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: нечасто — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечасто — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночной пот.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие и местные реакции: часто — боли в груди, усталость; нечасто — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение АД , депрессия сегмента ST на ЭКГ , уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ , увеличение ЧСС , приливы крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс ® , регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс ® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.

Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС , клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина — см. ниже).

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время ( МНО ). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь. Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт. ст. ) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Лечение препаратом Чампикс ® следует начинать за 1 нед до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

День приема препарата	Доза
1–3-й день	0,5 мг 1 раз в сутки
4–7-й день	0,5 мг 2 раза в сутки
с 8-го дня до конца лечения	1 мг 2 раза в сутки

Лечение препаратом Чампикс ® следует начинать за 1–2 нед до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8-го по 35-й день лечения препаратом Чампикс ® .

Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса ® , то дозу можно временно или постоянно снизить.

Лечение препаратом Чампикс ® продолжают в течение 12 нед . Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует сокращать курение в течение 12 нед терапии и бросить курить к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед , чтобы общий период лечения составил 24 нед .

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс ® у больных с легкой степенью нарушения функции почек ( Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина >30 и ≤50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, которые не переносят нежелательные реакции на препарат Чампикс ® , суточная доза может быть снижена до 1 мг однократно.

У больных с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс ® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс ® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс ® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети. Чампикс ® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Особые указания

Влияние отказа от курения на организм. Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например: теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2 , отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические нарушения. Анализ данных клинических исследований показал отсутствие повышенного риска развития серьезных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с плацебо. Кроме того, результаты независимых обсервационных исследований не подтверждают повышенного риска развития серьезных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с никотинзаместительной терапией или терапией бупропионом.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения. Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальной настроенности или суицидального поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).

Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет, и терапия была успешна.

Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам, не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые заболевания. Мета-анализ 15 клинических исследований с продолжительностью лечения ≥12 нед , включающих 7002 пациентов (4190 пациентов принимали варениклин, 2812 пациентов принимали плацебо) был проведен для систематической оценки сердечно-сосудистой безопасности варениклина.

При применении препарата Чампикс ® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнения данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями ССС . Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Эпилепсия. Нет данных о применении препарата Чампикс ® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс ® развивались судороги (как при наличии, так и при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс ® . Причинная связь между использованием варениклина и развитием судорог не была установлена.

Завершение терапии. Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности. Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции. Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс ® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.

11 табл. дозировкой 0,5 мг в блистере из Аклар ® / ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар ® / ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

14 или 28 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар ® / ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

56 табл. дозировкой 0,5 мг в банке из ПЭВП .

56 табл. дозировкой 1 мг в банке из ПЭВП .

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

Упаковка для поддерживающей терапии

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер, содержащий 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

2 блистера, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 0,5 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

На блистере, содержащем 11 табл. (как на отдельном, так и на общем с 14 табл. дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 нед

1 комбинированная картонная упаковка, содержащая 1 блистер с 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 табл. дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

Производитель

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Мак штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10. БЦ «Башня на Набережной» (Блок С).